Gts-21 Nootropiques

La définition de Gts-21

Gts-21 Nootropiquesest un nouvel agoniste sélectif des récepteurs 7 nicotiniques de l'acétylcholine à petites molécules. Il est également fréquemment appelé GTS-21 HCL ou DMXBA car il s'agit en fait d'une 3-2,4-diméthoxybenzylidène anabaseine en chimie. Le GTS-21 s'est récemment imposé comme un traitement prometteur de l'inflammation. Dans les essais cliniques sur l'homme, il a été démontré que GTS-21 améliore l'activité de la mémoire et de la cognition. Il appartient donc à la catégorie des nootropiques et fait actuellement l'objet de recherches approfondies pour le traitement de la maladie d'Alzheimer et de la schizophrénie ainsi que de la dépendance à la nicotine.

spécification

La science derrière GTS-21

GTS-21 Nootropiquesest un agoniste des récepteurs nicotiniques alpha-7 de l'acétylcholine (nACh) actif par voie orale. Le DMXBA est l'un des 7 agonistes les plus puissants. Il se lie également aux sous-types alpha 4 bêta 2, mais il n'active vraiment l'alpha 7 que dans une mesure significative.

Le principal mécanisme d'action de Gts-21 est l'activation de 7 et il le fait très bien. Ce processus, l'inhibition du récepteur nicotinique alpha 7, médie une libération de GABA (acide gamma-aminobutyrique) par les interneurones hippicampal. C'est le mécanisme d'action principal et le plus important et c'est aussi la raison pour laquelle GTS-21 fait actuellement l'objet de recherches approfondies. Fondamentalement, cela est devenu une nouvelle cible pour l'internement thérapeutique dans la schizophrénie.

Nous avons mentionné 7 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nACh) à plusieurs reprises jusqu'à présent, alors qu'est-ce que c'est exactement ?

Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) sont des protéines de canal ionique ligand-dépendantes qui assurent la médiation d'une signalisation intersynaptique rapide. Le nAChR peut être grossièrement divisé en deux types : le type central et le type périphérique. nAChR est composé de différentes sous-unités et 16 types de sous-unités nAChR ont été identifiés à ce jour. Différentes combinaisons de différentes sous-unités montreront différentes caractéristiques pharmacologiques et physiologiques, et 7 est l'une d'entre elles. Les deux sous-types de récepteurs les plus distribués dans le système nerveux central, 4 2 et 7, dont 7 nAChR est un sous-type spécial. Il se compose de cinq sous-unités identiques et a une perméabilité assez élevée aux ions calcium. , capable de réguler l'activation du calcium et la libération du neurotransmetteur acétylcholine. 7 Le nAChR est étroitement lié à la pathogenèse de la maladie d'Alzheimer (MA), de la schizophrénie, de l'inflammation et d'autres maladies.

Les principaux domaines de distribution du 7 nAChR dans le système nerveux sont : la matière grise, l'hippocampe, les ganglions de la base, le thalamus, etc. Après activation de la membrane présynaptique 7 nAChR, il peut dépolariser la membrane présynaptique en améliorant la fusion des vésicules et la membrane présynaptique, l'exocytose et l'influx de calcium pour exciter les canaux calciques voltage-dépendants, augmentant ou déclenchant ainsi une série de neurotransmetteurs, tels que glutamate, dopamine, norépinéphrine, acétylcholine et gamma-acide aminé (GABA), etc. En plus de dépolariser la membrane postsynaptique pour exciter directement les neurones, l'excitation de la membrane postsynaptique 7 nAChR peut également réguler la libération de GABA. Par conséquent, le 7 nAChR a pour fonction de réguler l'excitabilité des neurones, ce qui peut maintenir les neurones dans un état physiologique approprié et maintenir des réponses comportementales normales du corps, en particulier les processus cognitifs.

Gts-21 atténue également la production de cytokines pro-inflammatoires. Des études récentes ont également montré que GTS-21 inhibe les activités des monocytes marcophages, des cellules endothéliales ainsi que la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires. Il fait tout cela en régulant les voies JAK2-STAT3.

Troubles associés au 7 nAChR

AD & 7 nAChR

MA est l'acronyme de la maladie d'Alzheimer, qui débute souvent à un âge avancé ou présénile avec la démence comme principale manifestation. C'est un trouble neurologique persistant et la cause la plus fréquente de démence. Les symptômes sont progressivement des troubles cognitifs sévères (troubles de la mémoire, troubles de l'apprentissage, troubles de l'attention, fonction cognitive spatiale, troubles de la résolution de problèmes), progressivement incapables de s'adapter à la société.

Ses principales caractéristiques pathologiques sont les plaques séniles (SP) formées par l'agrégation -amyloïde (protéine amyloïde, A) dans le cortex cérébral et l'hippocampe, les dégénérescences neurofibrillaires (NFT) formées par l'agrégation anormale de la protéine tau et la diminution des neurones existant dans le cerveau. cortex et hippocampe.

Grâce à des recherches approfondies, de plus en plus de preuves ont montré que le 7 nAChR peut se lier à A 1-42 dans le cerveau des patients atteints de MA, entraînant la destruction ou le blocage du 7 nAChR, ou provoquant la mort des neurones cholinergiques médiés par 7 nAChR, qui affecte la cognition et la mémoire.

Schizophrénie et 7 nAChR

La schizophrénie est une maladie mentale courante et sa pathogenèse n'est pas encore entièrement comprise. À l'heure actuelle, la plupart des chercheurs pensent que la schizophrénie est liée à des états fonctionnels anormaux ou déséquilibrés des systèmes de dopamine (DA), de sérotonine (5-HT) et de glutamate (Glu) du cerveau humain. Le dysfonctionnement cognitif est l'un des principaux symptômes de la schizophrénie, et au moins 85 % des patients atteints de schizophrénie ont des troubles cognitifs persistants et graves. Il existe des preuves que 7 nAChR peut jouer un rôle clé dans la pathogenèse de la schizophrénie.

Demi-vie et posologie

Une demi-vie précise à 100 % du GTS-21 n'a pas encore été confirmée. Mais d'après les recherches actuelles, il peut être démontré que la demi-vie de GTS-21 est comprise entre 2-3 heures.

Malheureusement, cela signifie qu'une dose de GTS-21 ne durera pas toute la journée comme une dose de 9-Me-BC. En d'autres termes, cela signifie que les utilisateurs de GTS-21 doivent diviser leur dose en trois parties, en prenant la première partie le matin, la deuxième partie le midi et la troisième partie l'après-midi. De cette façon, les utilisateurs de DMXBA peuvent maintenir l'effet GTS-21 tout au long de la journée.

Selon l'étude, 18 hommes volontaires en bonne santé prennent au hasard soit un placebo, soit du GTS-21. Les volontaires prenaient 450 mg de DMXBA (GTS-21) par jour. Gardez à l'esprit qu'en raison de la demi-vie, ils prenaient en fait des doses de 150 mg trois fois par jour.

Fondamentalement, l'étude a montré des résultats très prometteurs. La dose de 450 mg par jour a été très bien tolérée et n'a montré aucun effet secondaire préoccupant.

Donc, pour résumer, 450 mg par jour est une bonne dose. Beaucoup d'utilisateurs utilisent ce dosage et c'est aussi le dosage qui a été utilisé dans certains essais humains avec des résultats très prometteurs.

Mise en garde:

Veuillez garder à l'esprit que le contenu ci-dessus est uniquement à titre de référence, veuillez analyser la situation spécifique.

Certificats

Expédition et emballage

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. est un fabricant et fournisseur professionnel de produits en Chine. Il dispose d'équipements de test et de testeurs professionnels et avancés pour assurer la qualité des produits.

Un stock adéquat peut vous fournir régulièrement des marchandises. Si vous voulez acheterGts-21 Nootropiques, veuillez contacter Xi'an Sonwu.

ID e-mail :sales@sonwu.com

étiquette à chaud: gts-21 nootropics, Chine, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, pur, brut, approvisionnement, à vendre