Quelle classe de chimiothérapie est le témozolomide
Poudre de témozolomideIl s'agit d'un nouveau médicament anti-lésionnel à base d'agent alkylant oral avec une activité de groupe cellulaire anti-lésion à large spectre, qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique, a une biodisponibilité de près de 100 %, peut traiter efficacement les maladies du glioblastome nouvellement diagnostiquées et récurrentes et la maladie astrocytaire anaplasique, prolonger la survie des patients et présente une bonne sécurité et tolérance. Le témozolomide n'est pas un médicament ciblé. Il s'agit d'un médicament de chimiothérapie couramment utilisé pour traiter les maladies malignes intracrâniennes primaires, telles que la maladie du glioblastome multiforme, la maladie astrocytaire anaplasique, la maladie du mélanome métastatique, etc. Il s'agit d'un médicament de chimiothérapie à base d'agent alkylant qui peut détruire la chaîne d'ADN des cellules malades et les tuer par cytotoxicité. Son efficacité peut être affectée par l'activité du gène MGMT (O6-méthylguanine-ADN méthyltransférase). Des niveaux élevés de MGMT peuvent réparer les dommages à l'ADN qu'il cause, ce qui entraîne une résistance aux médicaments. Le statut de méthylation du promoteur MGMT est généralement testé pour prédire la réponse au traitement. Si vous êtes intéressé par les intermédiaires, vous pouvez contacter Xi'an Sonwu, qui peut vous fournir de la poudre brute.
Quel est le mécanisme d’action du témozolomide
Le TMZ est un agent alkylant utilisé principalement en chimiothérapie pour traiter certains troubles cérébraux.
Mécanisme d'action
Le témozolomide est un promédicament, ce qui signifie qu'il est inactif sous la forme administrée et nécessite une activation métabolique pour être efficace. Après administration, il est rapidement absorbé et spontanément converti en composé actif MTIC (3-méthyl-(triaza-1-yl)imidazole-4-carboxamide) à pH physiologique. Le MTIC se décompose en outre pour libérer des groupes méthyle qui alkylent l'ADN aux positions O6 et N7 des résidus guanine.
La principale lésion cytotoxique qu'elle provoque est l'adduit O6-méthylguanine. La méthylation de la guanine en position O6 entraîne un mauvais appariement avec la thymine au lieu de la cytosine lors de la réplication de l'ADN. Ce mauvais appariement déclenche le système de réparation des mésappariements d'ADN (MMR). MMR tente de réparer le dysfonctionnement mais échoue à plusieurs reprises, conduisant à un cycle de réparation inefficace. Ce processus entraîne des cassures de brins d’ADN, déclenchant l’arrêt du cycle cellulaire et, finalement, l’apoptose.
Son efficacité peut être limitée par l'enzyme de réparation de l'ADN O6-méthylguanine-ADN méthyltransférase (MGMT). MGMT répare les lésions O6-méthylguanine en supprimant le groupe méthyle, inversant ainsi les dommages causés par le témozolomide et empêchant l'apoptose. Dans certaines lésions, la région promotrice du gène MGMT est méthylée, ce qui entraîne une expression réduite de la MGMT. Les patients présentant des lésions avec méthylation du promoteur MGMT sont plus susceptibles de répondre au témozolomide, car des niveaux réduits de MGMT permettent aux dommages à l'ADN induits par le médicament de persister et d'induire la mort cellulaire.
Que vous fait le témozolomide
Applications
Glioblastome
Le TMZ est souvent utilisé en association avec la radiothérapie. Cette thérapie combinée améliore considérablement le taux de survie des patients. Après la radiothérapie, il est utilisé comme traitement d'entretien une fois par mois pour prolonger la survie sans progression.
Astrocytome anaplasique
Le témozolomide est utilisé pour traiter les astrocytomes anaplasiques récurrents ou réfractaires. Pour ces patients, il constitue une option de traitement efficace.
Effets
Survie prolongée
Des études cliniques ont montré que l'association à la radiothérapie peut prolonger considérablement la survie des patients atteints d'un glioblastome nouvellement diagnostiqué. Pour les patients atteints d’astrocytomes anaplasiques, son utilisation est également associée à une survie prolongée sans progression.
Soulager les symptômes
Le témozolomide peut réduire le volume des cellules malades et soulager les symptômes provoqués par les cellules malades, tels que les maux de tête, l'épilepsie et les déficits neurologiques.
Effets secondaires du témozolomide à long terme
Les principaux effets indésirables de ce produit comprennent les nausées, les vomissements, la fatigue et les réactions hématologiques. Les nausées, les vomissements, les maux de tête et la fatigue sont les plus fréquents. Ces effets secondaires sont généralement spontanément résolutifs et relèvent des critères de toxicité standard (CTC) du NCI de grade 1 ou 2 (légers à modérés). Les antiémétiques aident à traiter les vomissements et les nausées. 10 % et 6 % des patients présentaient respectivement des nausées et des vomissements sévères (grades CTC 3 ou 4). La myélosuppression est un effet indésirable limitant la dose, qui survient généralement au cours du premier cycle de traitement et n'est pas cumulatif.
Dans les essais cliniques menés chez des patients adultes atteints de gliomes récurrents ou progressifs, les effets indésirables les plus courants sont un dysfonctionnement gastro-intestinal, en particulier des nausées et des vomissements ; généralement de grade 1 ou 2 (léger à modéré), spontanément résolutif ou facilement contrôlé par des antiémétiques standards. Des nausées et vomissements sévères surviennent dans 4 % des cas.
Parmi les autres événements indésirables fréquemment signalés figurent la fatigue, la constipation et les maux de tête. L'anorexie, la diarrhée, les éruptions cutanées, la fièvre, la faiblesse et la somnolence ont également été signalées à une incidence de 6 % chacune. Les événements indésirables peu fréquents, par ordre décroissant d'incidence, sont les douleurs abdominales, les douleurs, les étourdissements, la perte de poids, les malaises, la dyspnée, l'alopécie, la raideur, le prurit, la dyspepsie, les anomalies du goût, les paresthésies et les pétéchies.
Au cours de la période de commercialisation de ce produit, de rares cas d'infections opportunistes, notamment de pneumonie à Pneumocystis carinii, ont été signalés. De rares cas d'érythème polymorphe, de nécrose épidermique toxique, de syndrome de Stevens-Johnson et de réactions allergiques (y compris anaphylaxie) ont été rapportés. De rares cas de syndrome myélodysplasique (SMD) et de tumeurs malignes secondaires (y compris la leucémie myéloïde) ont été rapportés chez des patients traités par ce produit. Des cas de pancytopénie conduisant à une anémie aplasique ont été signalés et, dans certains cas, des conséquences mortelles ont eu lieu. Les cas de toxicité hépatique signalés comprennent des enzymes hépatiques élevées, une hyperbilirubinémie, une cholestase et une hépatite.
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