Azd9291 Osimertinib
Poudre de mésylate d'osimertinib, également connu sous le nom d'AZD9291 ou Osimertinib, appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la tyrosine kinase (ITK), qui agissent en bloquant l'activité des protéines EGFR mutées, inhibant ainsi la croissance et la propagation des cellules malades. Il est souvent utilisé chez les patients ayant développé une résistance à d’autres inhibiteurs de l’EGFR. Il cible explicitement des sous-ensembles de cellules malignes présentant des mutations particulières dans le gène EGFR, le récepteur du facteur de croissance épidermique. Il est classé comme inhibiteur des tyrosine kinases, enzymes impliquées dans la croissance et la division des cellules malades. Avec des mutations particulières de l'EGFR, comme la mutation T790M, fréquemment présentes chez les patients ayant déjà reçu un traitement avec d'autres inhibiteurs de l'EGFR, l'AZD9291 est sélectif pour un sous-ensemble de cellules malignes. En première intention, le médicament est déconseillé en cas de délétions de l'exon 19 de l'EGFR ou de mutations de l'exon 21 L858R. Il est couramment utilisé comme traitement de deuxième intention du CPNPC, en particulier chez les patients dont la maladie persiste malgré un traitement initial par d'autres inhibiteurs de l'EGFR. Si vous avez d'autres questions sur le mésylate AZD9291, veuillez contacter Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu peut vous fournir de la poudre de mésylate azd9291.
Osimertinib Indication
1. Traitement de première intention
AZD9291 est approuvé comme traitement de première intention du CPNPC métastatique présentant des mutations spécifiques de l'EGFR. Il cible deux mutations principales : la mutation L858R de l’exon 21 et les délétions de l’exon 19. Ces mutations sont des modifications du gène du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), un acteur clé dans la régulation de la croissance et de la division cellulaire. Une population de cellules NSCLC hébergeant ces mutations est plus sensible aux inhibiteurs de la tyrosine kinase (ITK) de l'EGFR, ce qui en fait une cible appropriée.
L'approbation du traitement de première intention constitue une avancée significative dans le traitement du CPNPC. Des études cliniques ont montré que l'AZD9291, en première intention, présente une efficacité supérieure en termes de survie sans progression par rapport aux ITK EGFR d'ancienne génération (comme l'erlotinib ou le géfitinib). Cela en fait le premier choix comme traitement systémique initial pour les patients éligibles atteints d'un CPNPC muté par EGFR.
2. Traitement de deuxième intention (après traitement EGFR-TKI)
L'osimertinib joue un rôle crucial dans le traitement de deuxième intention, en particulier chez les patients ayant développé une résistance à d'autres inhibiteurs de l'EGFR. Après une première réponse positive aux ITK EGFR de première génération tels que l’erlotinib ou le géfitinib, certains patients finissent par développer une résistance, souvent en raison du développement d’une mutation secondaire de l’EGFR connue sous le nom de T790M. La mutation T790M est une mutation gardienne qui se produit dans la poche de liaison à l'ATP du gène EGFR. Il limite l’efficacité des ITK EGFR de première génération, entraînant une progression de la maladie. L'AZD9291 a démontré son efficacité contre les mauvaises cellules hébergeant la mutation de résistance T790M, ce qui en fait une option précieuse pour les patients dont la maladie a progressé sous un traitement antérieur par ITK EGFR.
3. Détection des mutations T790M
Il faut valider l’existence de la mutation T790M avant de la démarrer en deuxième intention. Cela se fait généralement en analysant la composition génétique de la cellule incorrecte à l'aide d'une biopsie liquide ou d'une biopsie. La détection de cette mutation est essentielle pour identifier les patients les plus susceptibles de bénéficier d’un traitement avec cette mutation.
Quels sont les effets secondaires de l’osimertinib
AZD9291, comme tout médicament, peut provoquer des effets secondaires. Il est essentiel de se rappeler que différentes personnes peuvent souffrir d’autres effets secondaires et que leur gravité peut différer. Des effets secondaires courants, ainsi que des effets plus graves, peuvent survenir.
Effets secondaires courants
1. Problèmes gastro-intestinaux
Diarrhée
Nausée
2. Effets dermatologiques
Éruption cutanée
Peau sèche
3. Problèmes respiratoires
Toux
4. Effets cardiovasculaires
Allongement de l'intervalle QT (affectant l'activité électrique du cœur ; généralement surveillé par ECG)
5. Fatigue
Fatigue ou faiblesse
6. Troubles oculaires
inflammation de la couche la plus externe de l'œil, connue sous le nom de conjonctivite
Effets secondaires moins courants mais potentiellement graves
1. Maladie pulmonaire interstitielle (MPI)
L'ILD est un effet secondaire rare mais grave qui peut entraîner des difficultés respiratoires, de la toux ou de la fièvre. Il est essentiel de signaler rapidement tout symptôme respiratoire nouveau ou aggravé.
2. Problèmes cardiaques
Il peut rarement provoquer des événements cardiaques et les patients ayant des antécédents de problèmes cardiaques peuvent courir un risque accru. La surveillance des signes de problèmes cardiaques est essentielle.
3. Hépatotoxicité
Des problèmes hépatiques, notamment une augmentation des taux d’enzymes hépatiques, ont été rapportés. D’une manière générale, une surveillance systématique de la fonction hépatique est conseillée.
4. Troubles oculaires
Des troubles oculaires plus graves, tels qu'une kératite ou une perforation cornéenne, bien que rares, ont été rapportés.
5. Déséquilibre électrolytique
Des modifications des niveaux d’électrolytes, notamment une diminution des niveaux de phosphate, ont été observées.
Osimertinib avec ou sans chimiothérapie dans le Nsclc avancé muté par Egfr
Traitement de première intention
En première intention, l'AZD9291 est efficace chez les patients atteints d'un CPNPC avancé porteur de mutations spécifiques de l'EGFR (délétion de l'exon 19 ou mutation de l'exon 21 L858R). Des essais cliniques tels que l'essai FLAURA ont montré qu'il améliore la survie sans progression par rapport aux inhibiteurs de la tyrosine kinase (ITK) de l'EGFR traditionnels tels que le géfitinib ou l'erlotinib. Dans ce contexte, il est généralement considéré comme l’option thérapeutique privilégiée en première intention, en particulier chez les patients présentant des mutations sensibilisantes de l’EGFR.
Combiné avec la chimiothérapie
Bien qu’elle ait montré son efficacité en monothérapie, une thérapie combinée peut être envisagée dans certaines circonstances. Par exemple, dans certains cas de CPNPC avancé avec mutations spécifiques de l'EGFR, une chimiothérapie peut y être associée, principalement si la charge cellulaire de la maladie est élevée ou si l'on craint une progression de la maladie.
Thérapie séquentielle
Les patients peuvent occasionnellement recevoir AZD9291 après une chimiothérapie. Cette approche peut être envisagée dans les cas où le statut de mutation de l'EGFR devient évident après le début de la chimiothérapie ou lorsqu'elle est introduite comme traitement de deuxième intention. La thérapie séquentielle vise à optimiser le traitement en fonction des caractéristiques évolutives de la maladie et de la réponse du patient au traitement.
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